心の家路

依存症と回復についてのスタディノート

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lexicon:benzodiazepine

ベンゾジアゼピン

benzodiazepineベンゾジアゼピン

One of a group of structurally related drugs used mainly as sedatives/hypnotics, muscle relaxants, and anti-epileptics, and once referred to by the now-deprecated term “minor tranquillisers”. These agents are believed to produce therapeutic effects by potentiating the action of gamma-aminobutyric acid (GABA), a major inhibitory neurotransmitter.

Benzodiazepines were introduced as safer alternatives to barbiturates. They do not suppress REM sleep to the same extent as barbiturates, but have a significant potential for physical and psychological dependence and misuse.

Short-acting benzodiazepines include halazepam and triazolam, both with rapid onset of action; alprazolam, flunitrazepam, nitrazepam, lorazepam, and temazepam, with intermediate onset; and oxazepam, with slow onset. Profound anterograde amnesia (“blackout”) and paranoia have been reported with triazolam, as well as rebound insomnia and anxiety. Many clinicians have encountered particularly difficult problems on discontinuing treatment with alprazolam.

Long-acting benzodiazepines include diazepam (with the fastest onset of action), clorazepate (also fast onset), chlordiazepoxide (intermediate onset), flurazepam (slow onset), and prazepam (slowest onset). The long-acting benzo-diazepines may produce a cumulative disabling effect and are more likely than the short-acting agents to cause daytime sedation and motor impairment.

Even when benzodiazepines are taken in therapeutic doses, their abrupt discontinuation induces a withdrawal syndrome in up to 50% of people treated for 6 months or longer. Symptoms are more intense with shorteracting preparations; with the long-acting benzodiazepines, withdrawal symptoms appear one or two weeks after discontinuation and last longer, but are less intense. As with other sedatives, a schedule of slow detoxification is necessary to avoid serious complications such as withdrawal seizures.

Some benzodiazepines have been used in combination with other psychoactive substances to accentuate euphoria, e.g. 40-80 mg of diazepam taken shortly before or immediately after a daily maintenance dose of methadone. Benzodiazepines are frequently misused in conjunction with alcohol or in opioid dependence (see multiple drug use).

Fatal overdose is rare with any benzodiazepine unless it is taken concurrently with alcohol or other central nervous system depressants.


構造が似ている薬物のグループで、主にsedative(鎮静剤)・hypnotic(睡眠薬)、anti-epileptic(筋弛緩剤)として使われるもの。かつて使われた「精神安定剤(マイナー・トランキライザー)」という用語は現在では推奨されない。これらの薬品は、主要な抑制性神経伝達物質であるγ-アミノ酪酸(GABA)の働きを強化することにより、治療的な作用をもたらすと信じられている。

ベンゾジアゼピンは、barbiturate(バルビツレート)のより安全な代替として売り出された。ベンゾジアゼピンはバルビツレートほどにはREM睡眠を抑制しないが、精神的・身体的依存や濫用を引き起こしやすい。

短時間作用型のベンゾジアゼピンであるハラゼパム、トリアゾラムはどちらも短時間で効果が発現する。アルプラゾラム、フルニトラゼパム、ニトラゼパム、ロラゼパムおよびテマゼパムは中程度の時間で、オキサゼパムは遅く作用開始する。トリアゾラムには、深い前行性健忘(ブラックアウト)やパラノイア、および反跳不眠や不安が報告されている。多くの臨床家がアルプラゾラムによる治療を中止する際に、極めて困難な問題に遭遇した経験を持つ。

長時間作用型のベンゾジアゼピンとしては、ジアゼパム(最も短時間で作用開始する)、 クロラゼプ酸(同じく早く作用開始)、クロルジアゼポキシド(中程度の作用開始)、フルラゼパム(遅く作用開始)、プラゼパム(最も遅く作用開始)がある。長時間作用型のベンゾジアゼピンは累積的な障害を引き起こし得るし、短時間作用型よりも日中の鎮静作用や運動障害を引き起こしやすい。

ベンゾジアゼピンを治療目的で服用した場合であっても、突然の中断は、6ヶ月以上治療を受けた患者の最大50%に離脱症候群を引き起こす。その症状は短時間作用型ではより激しい。長時間作用型では、離脱症状は中断の1~2週間後に現われ、長く続くが、あまり激しくない。他の鎮静剤同様に、離脱発作のような深刻な合併症を避けるために、detoxificationのスケジュールには時間をかける必要がある。

いくつかのベンゾジアゼピンは、多幸感を強調するために、他の精神作用物質と組み合わせて使用される。例えば、日々の維持量のmethadoneを服用する少し前あるいは直後にジアゼパムを40-80mg服用する。ベンゾジアゼピンは、高い頻度でアルコールと一緒に、あるいはopioid dependenceとの関連で濫用される(multiple drug useを参照)。

どのベンゾジアゼピンであれ致命的な過量摂取はまれであるが、アルコールやその他の中枢神経系抑制薬と一緒に服用した場合にはこの限りではない。 WHO (1994)1), pp.19-20
Lexicon of alcohol and drug terms (WHO)

抗不安薬 (脳科学辞典)
1)
WHO (1994), Lexicon of alcohol and drug terms. Geneva: World Health Organization →Lexicon of alcohol and drug terms (WHO)
lexicon/benzodiazepine.txt · 最終更新: 2015/09/02 00:00 by ragi